环孢素胶囊 Cyclosporin Capsules
药理毒理
环孢素为一新型的T淋巴细胞调节剂,能特异性地抑制辅助T淋巴细胞的活性,但并不抑制T淋巴细胞,反而促进其增殖。本品亦可抑制B淋巴细胞的活性。本品还能选择性抑制T淋巴细胞所分泌的白细胞介素-2、Y-干扰素,亦能抑制单核、吞噬细胞所分泌的白细胞介素-|。在明显抑制宿主细胞免疫的同时,对体液免疫亦有抑制作用。能抑制体内抗移植物抗体的产生,因而具有抗排拆的作用。 本品不影响吞噬细胞的功能,不产生明显的骨髓抑制作用。
药代动力学
口服吸收不规则、不完全,且对不同个体的差异较大。口服后达峰时间约为3.5小时,全血的浓度可为血浆的2~9倍,成人的血浆t为19(10~27)小时,而儿童仅约为7(7-19)小时。本品由肝脏代谢,经胆道排泄至粪便中排出,仅有6%经肾脏排泄,其中约0.1%仍以原形排出。
用法用量
成人口服常用量:开始剂量按体重每日12-15mg/kg,1~-2周后逐渐减量,一般每周减少开始用药量的5%,维持量约为每日5~10mg/kg.对作移植术的患者,在移植前4~12小时给药。
小儿常用量:器官移植初始剂量按体重每日6~11mg/kg,维持量每日2~6mg/kg。
临床应用
主要用于治疗器官移植排斥反应和自身免疫性疾病
·移植
①器官移植:包括肾、肝、心、肺、心肺联合、胰、角膜移植等
②骨髓移植
·非移植
分子式(Molecular Formula):CnHaNO。·HSCN
分子量(Molecular Weight):793.02